ทาดาลาฟิล (หมายเลข CAS: 171596-29-5) - สารยับยั้ง PDE5 ที่ออกฤทธิ์ยาวนานสำหรับการหย่อนสมรรถภาพทางเพศและความดันโลหิตสูงในปอด
ในฐานะซัพพลายเออร์ระดับมืออาชีพของ-ส่วนผสมออกฤทธิ์ทางเภสัชกรรม (API) เกรดยา เราจัดหา-ทาดาลาฟิลที่มีความบริสุทธิ์สูง ซึ่งปฏิบัติตามมาตรฐานเภสัชตำรับสากลอย่างเคร่งครัด (USP, EP, BP, CP) สารยับยั้งฟอสโฟไดเอสเทอเรสประเภท 5 (PDE5) ที่ออกฤทธิ์นาน-แบบเลือกสรรและออกฤทธิ์ยาวนาน ได้รับการอนุมัติทางคลินิกสำหรับการรักษาหย่อนสมรรถภาพทางเพศ (ED), ต่อมลูกหมากโตอ่อนโยน (BPH), และความดันโลหิตสูงในปอด (PAH). ลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ที่เป็นเอกลักษณ์-ซึ่งมีครึ่ง-ชีวิตประมาณ 17.5 ชั่วโมง-ทำให้สามารถให้ยาได้อย่างยืดหยุ่น (ตาม-ความต้องการหรือปริมาณต่ำรายวัน-) และผลการรักษาที่ขยายออกไป ทำให้เป็นตัวเลือกที่ต้องการในการดูแลสุขภาพของผู้ชายและการดูแลหัวใจและหลอดเลือด
ข้อมูลพื้นฐานของผลิตภัณฑ์
| รายการ | รายละเอียด |
|---|---|
| ชื่อสินค้า | ทาดาลาฟิล |
| หมายเลข CAS | 171596-29-5 |
| คำพ้องความหมาย | (6R,12aR)-6-(1,3-เบนโซไดออกซอล-5-อิล)-2,3,6,7,12,12a-เฮกซาไฮโดร-2-เมทิลไพราซิโน[1',2':1,6]ไพริโด[3,4-b]อินโดล-1,4-ไดโอน; เซียลิส® (ชื่อแบรนด์สำหรับสูตร ED/BPH); Adcirca® (ชื่อแบรนด์สำหรับสูตร PAH) |
| สูตรโมเลกุล | C₂₂H₁₉N₃O₄ |
| น้ำหนักโมเลกุล | 389.40 |
| รูปร่าง | สีขาวถึงปิด-ผงผลึกสีขาว ไม่มีกลิ่น |
| ข้อมูลจำเพาะ | - เกรดเภสัชกรรม: ความบริสุทธิ์มากกว่าหรือเท่ากับ 99.0% (HPLC) การทดสอบ 98.0%–102.0% (พื้นฐานปราศจากน้ำ); ขาดทุนจากการอบแห้ง น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5%; สารตกค้างจากการจุดระเบิดน้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.1%; โลหะหนัก (Pb น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1ppm, Hg น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.1ppm, Cd น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.1ppm) ตัวทำละลายตกค้าง (เมทานอลน้อยกว่าหรือเท่ากับ 300 ppm, อะซิโตไนไตรล์น้อยกว่าหรือเท่ากับ 410 ppm, เอทิลอะซิเตตน้อยกว่าหรือเท่ากับ 500 ppm) ความบริสุทธิ์ของแสง (ee) มากกว่าหรือเท่ากับ 99.5% |
| จุดหลอมเหลว | 302–305 องศา (มีการสลายตัว) |
| ความสามารถในการละลาย | แทบไม่ละลายในน้ำ (ประมาณ 0.02 มก./มล. ที่ 25 องศา) ละลายได้เล็กน้อยในเอทานอล (ประมาณ 0.8 มก./มล.) และเมทานอล ละลายได้ในไดเมทิลซัลฟอกไซด์ (DMSO) และกรดเจือจาง (เช่น 0.1M HCl) |
| สภาพการเก็บรักษา | เก็บในภาชนะที่เย็น (2–8 องศา ) แห้ง และเบา- ปิดผนึกภายใต้ไนโตรเจนเพื่อป้องกันการเกิดออกซิเดชันและการดูดซับความชื้น หลีกเลี่ยงการสัมผัสกับกรด/เบสแก่และตัวออกซิไดซ์; อายุการเก็บรักษา: 36 เดือนสำหรับเกรดยา |
หน้าที่หลักและกลไกการออกฤทธิ์
ทาดาลาฟิลมีผลการรักษาโดยยับยั้ง PDE5 แบบเลือกสรร-เอนไซม์ที่สลายไซคลิกกัวโนซีนโมโนฟอสเฟต (cGMP) ซึ่งเป็นโมเลกุลส่งสัญญาณสำคัญในการผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบ:
1. สำหรับภาวะหย่อนสมรรถภาพทางเพศ (ED)
ทริกเกอร์ทางสรีรวิทยา: การกระตุ้นทางเพศทำให้เกิดการปล่อยไนตริกออกไซด์ (NO) ใน Corpus Cavernosum ของอวัยวะเพศชาย
การสะสม cGMP: NO กระตุ้น guanylate cyclase ซึ่งจะเพิ่มการผลิต cGMP ทาดาลาฟิลยับยั้ง PDE5 ป้องกันการย่อยสลาย cGMP และปล่อยให้ระดับเพิ่มขึ้น
ผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบ: cGMP ที่เพิ่มขึ้นจะผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดอวัยวะเพศชาย และเพิ่มการไหลเวียนของเลือดเข้าไปใน Corpus Cavernosum- ทำให้เกิดการแข็งตัวของอวัยวะเพศ
ข้อได้เปรียบที่สำคัญ: ต่างจากสารยับยั้ง PDE5 ที่ออกฤทธิ์สั้นกว่า- (เช่น ซิลเดนาฟิล) CAS#171596-ครึ่งชีวิตที่ยาวนาน 29-5 ช่วยให้เกิดการแข็งตัวของอวัยวะเพศได้ตามธรรมชาติภายใน 24–36 ชั่วโมงหลังให้ยา (ไม่จำเป็นต้องกำหนดเวลาที่แน่นอนที่เกี่ยวข้องกับกิจกรรมทางเพศ)
2. สำหรับโรคต่อมลูกหมากโตชนิดอ่อนโยน (BPH)
ลิงค์พยาธิวิทยา: BPH เกี่ยวข้องกับเนื้อเยื่อต่อมลูกหมากที่ขยายใหญ่ขึ้นบีบตัวท่อปัสสาวะ ทำให้เกิดอาการทางเดินปัสสาวะ (เช่น ปัสสาวะบ่อย น้ำไหลอ่อน) PDE5 ยังแสดงออกในกล้ามเนื้อเรียบคอต่อมลูกหมากและกระเพาะปัสสาวะ
ผลการผ่อนคลาย: ยับยั้ง PDE5 ในต่อมลูกหมากและกระเพาะปัสสาวะ ผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบ ลดการอุดตันของท่อปัสสาวะ และช่วยให้การไหลเวียนของปัสสาวะดีขึ้น มักใช้ในผู้ป่วยที่มีทั้ง ED และ BPH (ข้อบ่งชี้คู่)
การใช้งานหลัก (สาขาเภสัชกรรม)
Tadalafil CAS#171596-29-5 ให้ทางปาก (ยาเม็ด, ยาเม็ดที่สลายตัวทางปาก) และต้องสั่งโดยแพทย์อย่างเคร่งครัดเท่านั้น เนื่องจากอาจมีความเสี่ยงต่อโรคหลอดเลือดหัวใจ การให้ยาแตกต่างกันไปตามข้อบ่งชี้:
1. หย่อนสมรรถภาพทางเพศ (ED)
การให้ยาตาม-ความต้องการ: 10 มก. รับประทานอย่างน้อย 30 นาทีก่อนมีเพศสัมพันธ์ อาจปรับเป็น 5 มก. (สำหรับผู้ป่วย ED ที่ไม่รุนแรงหรือผู้สูงอายุ) หรือ 20 มก. (สำหรับ ED ที่รุนแรง) โดยมีความถี่สูงสุดวันละครั้ง
การให้ยาต่ำในแต่ละวัน-: 2.5 มก. หรือ 5 มก. รับประทานวันละครั้ง (โดยไม่คำนึงถึงกิจกรรมทางเพศ) เหมาะสำหรับผู้ป่วยที่ต้องการมีเพศสัมพันธ์โดยธรรมชาติหรือผู้ที่เป็นโรคร่วมของเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาล
2. อ่อนโยนต่อมลูกหมากโต (BPH)
การบำบัดเดี่ยว: 5 มก. วันละครั้ง (อาการปัสสาวะดีขึ้นภายใน 1–2 สัปดาห์)
การบำบัดแบบผสมผสาน: 5 มก. วันละครั้งร่วมกับอัลฟา-บล็อคเกอร์ (เช่น แทมซูโลซิน) สำหรับเพลี้ยกระโดดสีน้ำตาลชนิดรุนแรง (หลีกเลี่ยงภาวะความดันเลือดต่ำเพิ่มเติม เนื่องจากมีผลน้อยที่สุดต่อความดันโลหิตในขนาดต่ำ)
3. ความดันโลหิตสูงในปอด (PAH)
สูตรที่มีตราสินค้า (Adcirca®): 40 มก. วันละครั้ง (ขนาดยาสูงกว่า ED/BPH เนื่องจาก PAH ต้องการการยับยั้ง PDE5 ในระบบหลอดเลือดในปอดมากกว่า)
สิ่งบ่งชี้: ได้รับการอนุมัติสำหรับ PAH (WHO Group 1) เพื่อปรับปรุงความสามารถในการออกกำลังกายและชะลออาการทางคลินิกที่แย่ลง
การประกันคุณภาพและความปลอดภัย
ในฐานะ API การสั่งจ่ายยาที่สำคัญ CAS#171596-29-5 ต้องมีการควบคุมคุณภาพอย่างเข้มงวดเพื่อให้มั่นใจในความบริสุทธิ์ ความแรง และความปลอดภัย โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อพิจารณาถึงศักยภาพของปฏิกิริยาระหว่างยาและผลข้างเคียงของหัวใจและหลอดเลือด:
1. การผลิตและการควบคุมความบริสุทธิ์
สังเคราะห์: ผลิตผ่านการสังเคราะห์ทางเคมีหลาย-ขั้นตอน (เริ่มต้นจากอนุพันธ์ของเบนโซไดออกโซล 1,3-เบนโซไดออกโซล) โดยมีขั้นตอนสำคัญ ได้แก่ ไซเคิลไลเซชัน ความละเอียดของไครัล (เพื่อให้แน่ใจว่ามีความบริสุทธิ์ทางแสง) และการตกผลึก กระบวนการนี้ทำให้แน่ใจได้ว่า:
สิ่งเจือปนน้อยที่สุด (เช่น สารตัวกลางสังเคราะห์ ผลิตภัณฑ์จากการย่อยสลาย) น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.1% (สิ่งเจือปนเดี่ยว) และน้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5% (สิ่งเจือปนทั้งหมด)
ความบริสุทธิ์เชิงแสงสูง (ee มากกว่าหรือเท่ากับ 99.5%) เนื่องจากอีแนนทิโอเมอร์ (R,R)- เป็นรูปแบบที่ออกฤทธิ์ (อีแนนทิโอเมอร์อื่นๆ ไม่มีฤทธิ์ยับยั้ง PDE5)
การปฏิบัติตามมาตรฐาน GMP: ผลิตในห้องปลอดเชื้อเกรด B/C (ตามแนวทาง ICH Q7) พร้อมการตรวจสอบสิ่งแวดล้อมอย่างเข้มงวด (อนุภาคในอากาศ จำนวนจุลินทรีย์) เพื่อป้องกันการปนเปื้อน
2. โปรโตคอลการทดสอบที่ครอบคลุม
| รายการทดสอบ | วิธี | เกณฑ์การยอมรับ |
|---|---|---|
| ความบริสุทธิ์และการทดสอบ | HPLC (คอลัมน์ C18, การตรวจจับ 230 นาโนเมตร) | ความบริสุทธิ์มากกว่าหรือเท่ากับ 99.0%; การทดสอบ 98.0%–102.0% |
| ความบริสุทธิ์ทางแสง | Chiral HPLC (คอลัมน์ที่มีเซลลูโลส-) | ส่วนเกิน Enantiomeric (ee) มากกว่าหรือเท่ากับ 99.5% |
| สารที่เกี่ยวข้อง | HPLC (การชะล้างแบบไล่ระดับ) | สิ่งเจือปนเดี่ยวน้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.1%; สิ่งเจือปนรวมน้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5% |
| โลหะหนัก | ICP-MS (พลาสมาคู่แบบเหนี่ยวนำ-แมสสเปกโตรเมตรี) | Pb น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1ppm, Hg น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.1ppm, Cd น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.1ppm |
| ตัวทำละลายตกค้าง | GC (การสุ่มตัวอย่างเฮดสเปซ, เครื่องตรวจจับ FID) | ตัวทำละลายคลาส 2 น้อยกว่าหรือเท่ากับ 500ppm; ตรวจไม่พบตัวทำละลายประเภท 1 |
| ขาดทุนจากการอบแห้ง | วิธีกราวิเมตริก (105 องศา เป็นเวลา 2 ชั่วโมง) | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5% |
| สารตกค้างจากการจุดระเบิด | เถ้าที่ 600 องศา | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.1% |
3. คำเตือนเรื่องความปลอดภัย
ข้อห้าม:
ภูมิไวเกินต่อสารยับยั้ง Tadalafil หรือ PDE5
การใช้ไนเตรตพร้อมกัน (เช่น ไนโตรกลีเซอรีน ไอโซซอร์ไรด์ ไดไนเตรต)-ความเสี่ยงต่อชีวิต-ที่อาจคุกคามความดันเลือดต่ำ
โรคหัวใจและหลอดเลือดรุนแรง (เช่น กล้ามเนื้อหัวใจตาย/โรคหลอดเลือดสมองเมื่อเร็ว ๆ นี้ โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่แน่นอน ความดันโลหิตสูงที่ไม่สามารถควบคุมได้)
ความบกพร่องของตับอย่างรุนแรง (เด็ก-พัคห์คลาส C) หรือโรคไตวายระยะสุดท้าย- (ESRD, CrCl<30 mL/min).
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์:
ที่พบบ่อย (ไม่รุนแรง ชั่วคราว): ปวดศีรษะ อาการอาหารไม่ย่อย (แสบร้อนกลางอก) ปวดหลัง ปวดกล้ามเนื้อ และหน้าแดง
Rare but serious: Priapism (erection lasting >4 ชั่วโมง-ต้องได้รับการรักษาฉุกเฉินเพื่อหลีกเลี่ยงความเสียหายของเนื้อเยื่อ) การสูญเสียการมองเห็นอย่างกะทันหัน (ไม่ใช่-โรคปลายประสาทตาขาดเลือดเฉียบพลันที่ไม่ใช่หลอดเลือดแดง NAION) หรือสูญเสียการได้ยินอย่างกะทันหัน
ความร่วมมือและการติดต่อ
เราจัดหาทาดาลาฟิลเกรดยา-ในรูปแบบที่ปรับให้เหมาะกับสูตรยา:
เกรดเภสัชกรรม: ผงละเอียด (1 กก.–100 กก. ต่อคำสั่งซื้อ ถุงอลูมิเนียมฟอยล์-สองชั้นพร้อมสารดูดความชื้น บรรจุในถังไฟเบอร์ปิดผนึก) สำหรับการผลิตยาเม็ด แคปซูล หรือยาเม็ดที่สลายตัวทางปาก (ODT)
บริการที่มีมูลค่าเพิ่ม-ได้แก่:
การให้DMF (ไฟล์หลักยา)(ประเภทที่ 2) และCEP (ใบรับรองความเหมาะสม)เพื่อสนับสนุนการยื่นตามกฎระเบียบ (ANDA, NDA, MAA) ในตลาดโลก (สหรัฐอเมริกา, สหภาพยุโรป, APAC)
การจัดหาแบทช์-เฉพาะCOA (ใบรับรองการวิเคราะห์)พร้อมผลการทดสอบเต็มรูปแบบ (ความบริสุทธิ์ ความบริสุทธิ์ทางแสง สิ่งสกปรก) เพื่อให้เป็นไปตามข้อกำหนด
การสนับสนุนทางเทคนิคสำหรับการพัฒนาสูตรผสม (เช่น การเพิ่มความสามารถในการละลายสำหรับรูปแบบขนาดการให้ยาทางปาก เกณฑ์วิธีการทดสอบความคงตัว)
หากคุณเป็นผู้ผลิตยา บริษัทยาสามัญ หรือองค์กรพัฒนาและผลิตตามสัญญา (CDMO) โปรดติดต่อเราเพื่อขอความร่วมมือโดยละเอียด:
ข้อมูลการติดต่อ:
อีเมล: sales@huarongpharma.com
โทรศัพท์/WhatsApp: +86 13751168070
เราปฏิบัติตามหลักการของ "คุณภาพตามใบสั่งแพทย์- การปฏิบัติตามกฎระเบียบ และความปลอดภัยของผู้ป่วย" และหวังว่าจะได้ร่วมมือกับอุตสาหกรรมยาระดับโลกในการดูแลสุขภาพผู้ชายและการดูแลหัวใจและหลอดเลือด!
ป้ายกำกับยอดนิยม: ทาดาลาฟิล cas#171596-29-5 จีนทาดาลาฟิล cas#171596-29-5 ผู้ผลิต ซัพพลายเออร์, API สำหรับข้อมูลขนาดใหญ่, API สำหรับความรับผิดชอบต่อสังคมขององค์กร, API สำหรับการจัดการข้อมูลห้องปฏิบัติการ, API สำหรับพนักงานขายอัตโนมัติ, API สำหรับการจัดการการขนส่ง, API Integration Services
