Abiraterone Acetate (หมายเลข CAS: 154229-18-2) - สารยับยั้งการสังเคราะห์แอนโดรเจนแบบกำหนดเป้าหมายสำหรับมะเร็งต่อมลูกหมากขั้นสูง
ในฐานะซัพพลายเออร์ระดับมืออาชีพของส่วนผสมออกฤทธิ์เกรด-ด้านเนื้องอกวิทยาทางเภสัชกรรม เราจัดหา Abiraterone Acetate ที่มีความบริสุทธิ์สูง- ซึ่งปฏิบัติตามมาตรฐานเภสัชตำรับสากลอย่างเคร่งครัด (USP, EP, BP) สารยับยั้งการสังเคราะห์แอนโดรเจนชนิดรับประทานชนิดแรก-ใน- ถือเป็นรากฐานที่สำคัญในการรักษามะเร็งต่อมลูกหมากระยะแพร่กระจาย- (mCRPC)และการตัดตอนระยะแพร่กระจาย-มะเร็งต่อมลูกหมากที่ไวต่อการตอบสนอง (mCSPC)-ระยะลุกลามสองขั้นของมะเร็งต่อมลูกหมากซึ่งขับเคลื่อนโดยการส่งสัญญาณแอนโดรเจน กลไกของการกำหนดเป้าหมายการผลิตแอนโดรเจนภายนอกอัณฑะ (เช่น ในต่อมหมวกไต เนื้อเยื่อเนื้องอกต่อมลูกหมาก) ตอบสนองความต้องการที่สำคัญที่ไม่ได้รับการตอบสนองในผู้ป่วยที่เป็นโรคที่ลุกลาม แม้ว่าการรักษาด้วยฮอร์โมนมาตรฐานก็ตาม
ข้อมูลพื้นฐานของผลิตภัณฑ์
| รายการ | รายละเอียด |
|---|---|
| ชื่อสินค้า | อะบิราเทโรนอะซิเตท |
| หมายเลข CAS | 154229-18-2 |
| คำพ้องความหมาย | (3 )-17-(3-ไพริดินิล)แอนโดรสตา-5,16-ไดเอน-3-อิล อะซิเตต; Zytiga® (ชื่อแบรนด์สำหรับสูตรเชิงพาณิชย์) |
| สูตรโมเลกุล | C₂₆H₃₃NO₂ |
| น้ำหนักโมเลกุล | 391.54 |
| รูปร่าง | สีขาวถึงปิด-ผงผลึกสีขาว ไม่มีกลิ่น |
| ข้อมูลจำเพาะ | - เกรดเภสัชกรรม: ความบริสุทธิ์มากกว่าหรือเท่ากับ 99.0% (HPLC) การทดสอบ (เป็นอะบิราเทโรนอะซิเตต) 98.0%–102.0%; การหมุนด้วยแสงเฉพาะ [ ]²⁰D +14 องศาถึง +18 องศา (ในคลอโรฟอร์ม); ขาดทุนจากการอบแห้ง น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5%; โลหะหนัก (Pb น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5ppm, Hg น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1ppm, Cd น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1ppm) ตัวทำละลายตกค้าง (เอธานอลน้อยกว่าหรือเท่ากับ 500ppm, อะซิโตนน้อยกว่าหรือเท่ากับ 500ppm) |
| จุดหลอมเหลว | 110–114 องศา (มีการสลายตัว) |
| ความสามารถในการละลาย | แทบไม่ละลายในน้ำ (ประมาณ 0.1 มก./ลิตร ที่ 25 องศา ); ละลายได้ในเอธานอล (ประมาณ 2 มก./มล.) เมทานอล (ประมาณ 3 มก./มล.) และคลอโรฟอร์ม (ประมาณ 50 มก./มล.) ละลายได้น้อยในเอทิลอะซิเตต |
| สภาพการเก็บรักษา | เก็บในภาชนะที่เย็น (2–8 องศา) แห้ง และเบา- ปิดผนึกเพื่อป้องกันการดูดซึมความชื้น ออกซิเดชัน และการย่อยสลายด้วยแสง อายุการเก็บรักษา: 36 เดือนสำหรับเกรดเภสัชกรรม (เมื่อจัดเก็บตามเงื่อนไข) |
หน้าที่หลักและกลไกการออกฤทธิ์
การเจริญเติบโตของมะเร็งต่อมลูกหมากขึ้นอยู่กับแอนโดรเจนเป็นอย่างมาก (ฮอร์โมนเพศชาย เช่น เทสโทสเทอโรน ไดไฮโดรเทสโทสเตอโรน/DHT) การบำบัดด้วยฮอร์โมนมาตรฐาน (การบำบัดด้วยการกีดกันแอนโดรเจน/ADT) ช่วยลดการผลิตแอนโดรเจนที่ลูกอัณฑะ แต่ไม่ขัดขวางการสังเคราะห์แอนโดรเจนในเนื้อเยื่ออื่นๆ (ต่อมหมวกไต เซลล์เนื้องอกต่อมลูกหมาก) หรือจากสารตั้งต้นของต่อมหมวกไต (เช่น dehydroepiandrosterone/DHEA)
Abiraterone Acetate คือผลิตภัณฑ์-ถูกเปลี่ยนในร่างกายให้เป็นรูปแบบที่เคลื่อนไหวอยู่อะบิราเทโรนซึ่งยับยั้งอย่างถาวรไซโตโครม P450 17A1 (CYP17A1). CYP17A1 เป็นเอนไซม์สำคัญในการสังเคราะห์แอนโดรเจนที่กระตุ้นขั้นตอนสำคัญสองขั้นตอน:
17 -ไฮดรอกซิเลชัน: แปลงพรีกนีโนโลน/โปรเจสเตอโรนเป็น 17 -ไฮดรอกซีเพรนโนโลน/17 -ไฮดรอกซีโปรเจสเตอโรน
กิจกรรมของ C17,20-ไลเอส: แปลง 17 -สารไฮดรอกซีเหล่านี้ให้เป็น DHEA (สารตั้งต้นของฮอร์โมนเพศชายและ DHT)
ด้วยการปิดกั้น CYP17A1 อะบิราเทโรนจะกำจัดแหล่งที่มาของแอนโดรเจนเกือบทั้งหมด (มาจากอัณฑะ ต่อมหมวกไต และเนื้องอก-) ซึ่งยับยั้งการเติบโตและการอยู่รอดของเซลล์มะเร็งต่อมลูกหมาก
การใช้งานทางคลินิก (มะเร็งวิทยาของมนุษย์)
Abiraterone Acetate ได้รับการอนุมัติทั่วโลกสำหรับการรักษามะเร็งต่อมลูกหมากระยะลุกลาม โดยใช้ร่วมกับเสมอเพรดนิโซน / เพรดนิโซโลน(คอร์ติโคสเตียรอยด์) เพื่อลดผลข้างเคียง (เช่น แร่ธาตุคอร์ติโคสเตียรอยด์ส่วนเกิน) ข้อบ่งชี้ที่สำคัญ ได้แก่ :
1. การตัดตอนระยะแพร่กระจาย-มะเร็งต่อมลูกหมากแบบดื้อยา (mCRPC)
mCRPC คือมะเร็งต่อมลูกหมากที่ลุกลามแม้จะมี ADT (ระดับฮอร์โมนเทสโทสเทอโรน) Abiraterone Acetate ใช้ในการตั้งค่าสองแบบ:
หลัง-เคมีบำบัด mCRPC: สำหรับผู้ป่วยที่เคยได้รับ docetaxel มาก่อน (ยาเคมีบำบัด) ขนาดรับประทาน: 1,000 มก. วันละครั้ง (ในขณะท้องว่าง) + เพรดนิโซน 5 มก. วันละสองครั้ง การทดลองทางคลินิก (เช่น COU-AA-301) แสดงให้เห็นการรอดชีวิตโดยรวมที่ยาวนานขึ้น (ระบบปฏิบัติการ: 15.8 เดือน เทียบกับ . 11.2 เดือนที่ได้รับยาหลอก) และการลุกลามของโรคล่าช้า
mCRPC ก่อน-เคมีบำบัด: สำหรับผู้ป่วยที่ยังไม่เคยได้รับเคมีบำบัดมาก่อน ขนาดรับประทาน: 1,000 มก. วันละครั้ง + เพรดนิโซน 5 มก. วันละสองครั้ง การทดลอง (เช่น COU-AA-302) แสดงให้เห็นระบบปฏิบัติการที่ได้รับการปรับปรุง (34.7 เดือนเทียบกับ. 30.3 เดือนที่ได้รับยาหลอก) และลดการลุกลามของความเจ็บปวด
2. การตัดตอนระยะลุกลาม-มะเร็งต่อมลูกหมากที่มีความละเอียดอ่อน (mCSPC)
mCSPC คือมะเร็งต่อมลูกหมากที่แพร่กระจายไปยังบริเวณที่ห่างไกล (เช่น กระดูก ต่อมน้ำเหลือง) แต่ยังคงตอบสนองต่อ ADT Abiraterone Acetate ได้รับการอนุมัติให้ใช้ร่วมกับ ADT และ prednisone:
ขนาดรับประทาน: 1,000 มก. วันละครั้ง + เพรดนิโซน 5 มก. วันละสองครั้ง + ADT (เช่น ฮอร์โมนลูทีไนซิ่ง-ปล่อยฮอร์โมนอะโกนิสต์/คู่อริ) การทดลอง (เช่น LATITUDE, STAMPEDE) แสดงให้เห็นประโยชน์ของระบบปฏิบัติการอย่างมีนัยสำคัญ (ระบบปฏิบัติการไม่ถึงค่ามัธยฐานเทียบกับ . 34.7 เดือนเมื่อใช้ ADT เพียงอย่างเดียว) และลดความเสี่ยงของการลุกลามของโรคหรือการเสียชีวิตลง ~50%
3. การใช้งานเพื่อการสืบสวนอื่นๆ
การวิจัยกำลังดำเนินการขยายการใช้งานอย่างต่อเนื่องเพื่อ:
มะเร็งต่อมลูกหมากที่ดื้อต่อ-การตอนระยะลุกลาม- (nmCRPC)
มะเร็งต่อมลูกหมากในผู้ป่วยที่มีการกลายพันธุ์ของ BRCA (มุ่งเป้าไปที่การซ่อมแซม DNA- ไปยังเนื้องอกที่บกพร่อง)
การประกันคุณภาพและความปลอดภัย
ในฐานะยารักษาโรคเนื้องอกเฉพาะทางที่มีข้อกำหนดทางคลินิกที่เข้มงวด Abiraterone Acetate จำเป็นต้องมีการควบคุมคุณภาพอย่างเข้มงวดเพื่อให้มั่นใจในประสิทธิภาพ ความบริสุทธิ์ และความปลอดภัย:
1. การผลิตและการควบคุมความบริสุทธิ์
สังเคราะห์: ผลิตผ่านการสังเคราะห์ทางเคมีไครัลหลาย-ขั้นตอน (เกี่ยวข้องกับการสร้างนิวเคลียสของสเตียรอยด์และการยึดติดของวงแหวนไพริดีน) พร้อมการควบคุมสเตอริโอเคมีอย่างเข้มงวด (เพื่อให้แน่ใจว่ามี 3 -ไอโซเมอร์ที่ทำงานอยู่) การทำให้บริสุทธิ์ผ่านคอลัมน์โครมาโตกราฟีและการตกผลึกซ้ำจะขจัดสิ่งเจือปน (เช่น ไดสเตอริโอเมอร์ ผลพลอยได้จากการสังเคราะห์) ให้เหลือน้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.1%
การปฏิบัติตามมาตรฐาน GMP: ผลิตในห้องปลอดเชื้อเกรด A/B (ตามแนวทาง ICH Q7) เพื่อป้องกันการปนเปื้อนของจุลินทรีย์และ-การปนเปื้อนข้ามกับยาอื่นๆ
2. คุณลักษณะด้านคุณภาพที่สำคัญ (CQA)
| รายการทดสอบ | วิธี | เกณฑ์การยอมรับ |
|---|---|---|
| ความบริสุทธิ์และการทดสอบ | HPLC (คอลัมน์ C18, การตรวจจับ 254 นาโนเมตร) | ความบริสุทธิ์มากกว่าหรือเท่ากับ 99.0% การทดสอบ 98.0%–102.0% |
| ความบริสุทธิ์ของไครัล (3 -ไอโซเมอร์) | Chiral HPLC (คอลัมน์ที่มีเซลลูโลส-) | มากกว่าหรือเท่ากับ 99.5% (ไอโซเมอร์ที่ใช้งาน); น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5% (3 -ไอโซเมอร์ที่ไม่ทำงาน) |
| สารที่เกี่ยวข้อง | HPLC (การชะล้างแบบไล่ระดับ) | สิ่งเจือปนเดี่ยวน้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.2%; สิ่งเจือปนรวมน้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.5% |
| โลหะหนัก | ICP-MS (พลาสมาคู่แบบเหนี่ยวนำ-แมสสเปกโตรเมตรี) | Pb น้อยกว่าหรือเท่ากับ 5ppm, Hg น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1ppm, Cd น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1ppm, As น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1ppm |
| ตัวทำละลายตกค้าง | GC (การสุ่มตัวอย่างเฮดสเปซ) | ตัวทำละลายประเภท 2 (เอทานอล อะซิโตน) น้อยกว่าหรือเท่ากับ 500ppm; ตรวจไม่พบตัวทำละลายประเภท 1 (เบนซีน เมทานอล) |
| อัตราการสลายตัว (เม็ด) | USP Apparatus II (วิธีพาย, 0.05M HCl + 0.5% โซเดียม ลอริล ซัลเฟต) | มากกว่าหรือเท่ากับ 80% ละลายใน 60 นาที |
3. ข้อพิจารณาด้านความปลอดภัย
ผลข้างเคียง: ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดเกี่ยวข้องกับแร่ธาตุคอร์ติคอยด์ส่วนเกิน (เนื่องจากการยับยั้ง CYP17A1 ที่ส่งผลต่อการสังเคราะห์คอร์ติซอล) และรวมถึงความดันโลหิตสูง ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ (โพแทสเซียมต่ำ) การกักเก็บของเหลว และอาการบวมน้ำ สิ่งเหล่านี้ได้รับการจัดการด้วย prednisone พร้อมกัน ผลข้างเคียงที่หายากแต่ร้ายแรง ได้แก่ ความเป็นพิษต่อตับ (ติดตามการทดสอบการทำงานของตับ/LFT ทุกเดือน) ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ และต่อมหมวกไตไม่เพียงพอ
ข้อห้าม: ภูมิไวเกินต่อ abiraterone acetate หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ การด้อยค่าของตับอย่างรุนแรง (เด็ก-Pugh Class C); การตั้งครรภ์ (ความเสี่ยงต่อการเกิดภาวะทารกอวัยวะพิการ-ผู้หญิงในวัยเจริญพันธุ์ควรหลีกเลี่ยงการสัมผัส)
ปฏิกิริยาระหว่างยา: หลีกเลี่ยงการใช้พร้อมกันกับสารกระตุ้น CYP3A4 ที่รุนแรง (เช่น ไรแฟมพิน ฟีนิโทอิน)- ซึ่งจะช่วยลดระดับอะบิราเทโรน ใช้ความระมัดระวังร่วมกับวาร์ฟาริน (เพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือด) และดิจอกซิน (เพิ่มความเสี่ยงต่อภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ-)
ความร่วมมือและการติดต่อ
เราจัดหา-เกรดยา Abiraterone Acetate ในบรรจุภัณฑ์เฉพาะทาง (ขวดแก้วสีเหลืองอำพันพร้อมสารดูดความชื้น) เพื่อรักษาเสถียรภาพ:
บรรจุภัณฑ์: 1 กรัม 10 กรัม 100 กรัม หรือปริมาณที่กำหนดเอง (สำหรับการวิจัยและพัฒนาหรือการผลิตเชิงพาณิชย์) ปิดผนึกภายใต้ไนโตรเจนเพื่อป้องกันการเกิดออกซิเดชัน
การสนับสนุนด้านเทคนิค: จัดเตรียม COA โดยละเอียด (ใบรับรองการวิเคราะห์) ข้อมูลความเสถียร และเอกสารด้านกฎระเบียบ (DMF, CEP) เพื่อสนับสนุนการจดทะเบียนยาในตลาดโลก (สหรัฐอเมริกา สหภาพยุโรป APAC)
หากคุณเป็นผู้ผลิตยา บริษัทวิจัยและพัฒนาด้านเนื้องอกวิทยา หรือองค์กรการผลิตตามสัญญา (CMO) ที่มุ่งเน้นด้านการรักษาโรคมะเร็ง โปรดติดต่อเราเพื่อขอความร่วมมือโดยละเอียด:
ข้อมูลการติดต่อ:
อีเมล: sales@huarongpharma.com
โทรศัพท์/WhatsApp: +86 13751168070
เราปฏิบัติตามหลักการของ "คุณภาพระดับมะเร็งวิทยา- การปฏิบัติตามกฎระเบียบ และความปลอดภัยของผู้ป่วย" และหวังว่าจะสนับสนุนการพัฒนาและการจัดหาชีวิต-การรักษามะเร็งต่อมลูกหมาก!
แท็กยอดนิยม: Abiraterone Acetate 154229-18-2, ยารักษามะเร็งต่อมลูกหมาก, สารยับยั้ง CYP17A1, การรักษา mCRPC, API ด้านเนื้องอกวิทยา, Abiraterone เกรดเภสัชกรรม, ผู้จัดจำหน่ายด้านเนื้องอกวิทยาของจีน
编辑分享
สามารถใช้ abiraterone acetate เพียงอย่างเดียวเพื่อรักษามะเร็งต่อมลูกหมากได้หรือไม่?
มีผลข้างเคียงของอะบิราเทโรนอะซิเตทหรือไม่?
abiraterone acetate มีการจัดหาและจัดจำหน่ายอย่างไร?
ป้ายกำกับยอดนิยม: abiraterone acetate cas no .: 154229-18-2, ประเทศจีน abiraterone acetate cas no .: 154229-18-2 ผู้ผลิต, ซัพพลายเออร์, การพัฒนา API, API สำหรับการบริการลูกค้าอัตโนมัติ, API สำหรับการกำกับดูแล, API สำหรับระบบอัตโนมัติอุตสาหกรรม, API สำหรับการจัดการชื่อเสียง, API สำหรับการตลาดเครื่องมือค้นหา
