Amikacin Sulfate (หมายเลข CAS: 39831-55-5) - อะมิโนไกลโคไซด์ต้านแบคทีเรียสำหรับการติดเชื้อแกรมลบที่รุนแรง
ในฐานะซัพพลายเออร์มืออาชีพสำหรับ-ส่วนผสมออกฤทธิ์ต้านแบคทีเรียเกรดยา เราจัดหา-อะมิกาซินซัลเฟตที่มีความบริสุทธิ์สูง ซึ่งปฏิบัติตามมาตรฐานเภสัชตำรับสากลอย่างเคร่งครัด (USP, EP, BP, CP) ยาปฏิชีวนะกึ่ง-อะมิโนไกลโคไซด์สังเคราะห์ที่ได้มาจากคานามัยซิน เอ มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียที่มีศักยภาพต่อ-แบคทีเรียแกรมลบ-ที่ต้านทานยาหลายขนาน- รวมถึงสายพันธุ์ที่ต้านทานต่ออะมิโนไกลโคไซด์อื่นๆ (เช่น เจนตามิซิน โทบรามัยซิน) โดยจะใช้เป็นหลักในยาของมนุษย์สำหรับการรักษาการติดเชื้อที่คุกคามถึงชีวิต-และในบางทางเลือกการปฏิบัติทางสัตวแพทย์สำหรับปศุสัตว์และสัตว์เลี้ยง โดยทำหน้าที่เป็น "ตัวสุดท้าย" ที่สำคัญในการต่อต้าน-เชื้อโรคที่ดื้อยา
ข้อมูลพื้นฐานของผลิตภัณฑ์
| รายการ | รายละเอียด |
|---|---|
| ชื่อสินค้า | อะมิคาซินซัลเฟต |
| หมายเลข CAS | 39831-55-5 |
| คำพ้องความหมาย | O-3-อะมิโน-3-ดีออกซี- -D-กลูโคไพรานโนซิล-(1→6)-O-[6-อามิน o-6-ดีออกซี- -D-กลูโคไพรานโนซิล-(1→4)]-N¹-(4-อะมิโน-2-ไฮดรอกซีบิวทาโนอิล)-2-ดีออกซี-D-สเตรปตามีน ซัลเฟต; Amikin® (ชื่อแบรนด์สำหรับสูตรของมนุษย์) |
| สูตรโมเลกุล | C₂₂H₄₃N₅O₁₃·nH₂SO₄ (โดยทั่วไปคือเกลือซัลเฟต 2:1 น้ำหนักโมเลกุล ~781.7) |
| น้ำหนักโมเลกุล | ~781.7 (สำหรับเกลือซัลเฟต 2:1) |
| รูปร่าง | สีขาวถึงปิด-ผงผลึกสีขาวหรือเม็ดดูดความชื้น ไม่มีกลิ่น |
| ข้อมูลจำเพาะ | - เกรดเภสัชกรรม: ความบริสุทธิ์มากกว่าหรือเท่ากับ 95.0% (HPLC) การทดสอบ (ในรูปของอะมิคาซิน) 690–770 ไมโครกรัม/มก. (ขึ้นอยู่กับสารปราศจากซัลเฟต,-) ขาดทุนจากการอบแห้งน้อยกว่าหรือเท่ากับ 7.0%; สารตกค้างจากการจุดระเบิด 19.0%–23.0% (ปริมาณซัลเฟต); โลหะหนัก (Pb น้อยกว่าหรือเท่ากับ 10ppm, Hg น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1ppm, Cd น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1ppm) เอนโดท็อกซิน น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.3 EU/มก. (สำหรับการฉีด) |
| จุดหลอมเหลว | >250 องศา (มีการสลายตัว) |
| ความสามารถในการละลาย | ละลายได้อย่างอิสระในน้ำ (มากกว่าหรือเท่ากับ 500 g/L ที่ 25 องศา); ละลายได้เล็กน้อยในเมทานอล แทบไม่ละลายในเอทานอล อะซิโตน คลอโรฟอร์ม |
| สภาพการเก็บรักษา | เก็บในที่เย็น (15–25 องศา ) แห้ง -ในภาชนะที่มีการป้องกัน และแสง ปิดสนิทเพื่อป้องกันการดูดซึมความชื้น (ดูดความชื้น) และการย่อยสลาย หลีกเลี่ยงการสัมผัสกับกรด/เบสแก่ อายุการเก็บรักษา: 36 เดือนสำหรับเกรดเภสัชกรรม 24 เดือนสำหรับเกรดสัตวแพทย์ |
หน้าที่หลักและกลไกการออกฤทธิ์
CAS #39831-55-5 บังคับใช้ผลฆ่าเชื้อแบคทีเรียโดยการกำหนดเป้าหมายไรโบโซมของแบคทีเรีย-ซึ่งรบกวนการสังเคราะห์โปรตีน ซึ่งจำเป็นต่อการเจริญเติบโตและการอยู่รอดของแบคทีเรีย:
การจับตัวของไรโบโซม: อะมิกาซินจับกับหน่วยย่อย 30S ของไรโบโซมจากแบคทีเรียอย่างถาวร โดยมุ่งเป้าไปที่ 16S rRNA โดยเฉพาะ
การหยุดชะงักของการสังเคราะห์โปรตีน: การเชื่อมโยงนี้จะบล็อกขั้นตอนสำคัญสองขั้นตอน:
การเริ่มต้นการสังเคราะห์โปรตีน (ป้องกันการก่อตัวของไรโบโซม-mRNA-tRNA เชิงซ้อน)
การพิสูจน์อักษรโปรตีนสังเคราะห์ใหม่ (นำไปสู่การผลิตโปรตีนที่เป็นพิษและไม่ทำงาน-)
การตายของแบคทีเรีย: การสะสมของโปรตีนที่ไม่สามารถทำงานได้-และการหยุดชะงักของความสมบูรณ์ของเมมเบรนทำให้เกิดการสลายเซลล์ของแบคทีเรีย
ข้อดีที่สำคัญของ amikacin เหนือ aminoglycosides อื่นๆ:
การหลบหลีกความต้านทาน: การปรับเปลี่ยนโครงสร้างทางเคมี (การเติมสายด้านข้างของไฮดรอกซีบิวทาโนอิล 4-อะมิโน-2-) ทำให้ทนทานต่อเอนไซม์ดัดแปลงอะมิโนไกลโคไซด์ (AME) ส่วนใหญ่ ซึ่งเป็นกลไกหลักของการต้านทานอะมิโนไกลโคไซด์ในแบคทีเรียแกรมลบ
กรัมกว้าง-สเปกตรัมเชิงลบ: ใช้งานต่อต้านPseudomonas aeruginosa, อะซิเนโตแบคเตอร์ บาอูมานนี่, Klebsiella โรคปอดบวม, เอสเชอริเคีย โคไล, และเอนเทอโรแบคเตอร์spp.-รวมถึง carbapenem-ดื้อต่อ (CRE) และสายพันธุ์ที่สร้าง-สเปกตรัม -lactamase (ESBL) แบบขยาย
แอปพลิเคชันหลัก
Amikacin Sulfate CAS #39831-55-5 สงวนไว้สำหรับการติดเชื้อแบคทีเรียที่รุนแรงถึงชีวิต-(มักเกิดในผู้ป่วยที่เข้ารับการรักษาในโรงพยาบาล) โดยที่ยาปฏิชีวนะชนิดอื่นไม่ได้ผลหรือห้ามใช้ มีการบริหารทางหลอดเลือดดำ (IV หรือ IM) เนื่องจากการดูดซึมทางปากไม่ดี
1. สาขาเภสัชกรรมของมนุษย์
1.1 การติดเชื้อแกรมรุนแรง-
โรงพยาบาล-โรคปอดบวมที่เกิด (HAP) และเครื่องช่วยหายใจ-โรคปอดบวมที่เกี่ยวข้อง (VAP): รักษาการติดเชื้อที่เกิดจากการดื้อยาหลายตัว-Pseudomonas aeruginosaหรืออะซิเนโตแบคเตอร์ บาอูมานนี่. ขนาดยาเข้าหลอดเลือดดำ: 15–20 มก./กก./วัน (รับประทานวันละครั้งหรือแบ่งเป็น 2 โดส) เป็นเวลา 7–14 วัน ปรับตามการทำงานของไต
ภาวะโลหิตเป็นพิษและแบคทีเรีย: สำหรับการติดเชื้อในกระแสเลือดที่เกิดจากการผลิต CRE หรือ ESBL-Klebsiella โรคปอดบวม / อี. โคไล. ขนาดยาเข้าหลอดเลือดดำ: 15–20 มก./กก./วัน เป็นเวลา 10–14 วัน มักใช้ร่วมกับยาปฏิชีวนะแลคตัม - (ออกฤทธิ์เสริมฤทธิ์กัน)
การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะที่ซับซ้อน (cUTIs): รักษา cUTI ที่ดื้อต่อยาปฏิชีวนะอื่นๆ (เช่น ฟลูออโรควิโนโลน) ขนาดยาทางหลอดเลือดดำ/IM: 15 มก./กก./วัน เป็นเวลา 7–10 วัน
1.2 การติดเชื้ออื่นๆ
การติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน (SSTIs): สำหรับ SSTIs ที่รุนแรง (เช่น necrotizing fasciitis) ที่เกิดจากแบคทีเรียแกรมลบที่ดื้อยาหลายขนาน- - ขนาดยาเข้าหลอดเลือดดำ: 15–20 มก./กก./วัน เป็นเวลา 10–14 วัน ร่วมกับการผ่าตัด debridement
การติดเชื้อของกระดูกและข้อ: รักษาโรคกระดูกอักเสบหรือโรคข้ออักเสบติดเชื้อที่เกิดจากPseudomonas aeruginosa. ขนาดยาเข้าหลอดเลือดดำ: 15–20 มก./กก./วัน เป็นเวลา 4–6 สัปดาห์
2. สาขาสัตวแพทยศาสตร์ (ปศุสัตว์และสัตว์เลี้ยง)
Amikacin Sulfate CAS #39831-55-5 ถูกนำมาใช้ในวัว หมู สุนัข และแมวสำหรับการรักษาโรคติดเชื้อแกรมลบขั้นรุนแรง- บ่อยครั้งเมื่อยาปฏิชีวนะอื่นๆ ล้มเหลว:
โรคระบบทางเดินหายใจในวัว (BRD): เกิดจากการดื้อยาหลายตัว-มันน์ไฮเมีย ฮีโมไลติกาหรือพาสเจอร์เรลลา มัลติซิดา. ขนาดยาเข้ากล้ามเนื้อ: 7.5–10 มก./กก. น้ำหนักตัว วันละครั้ง เป็นเวลา 3–5 วัน
ภาวะโลหิตเป็นพิษจากสุกร: สำหรับอี. โคไลหรือซัลโมเนลลา-ทำให้เกิดภาวะโลหิตเป็นพิษในลูกสุกร ขนาดยาเข้ากล้ามเนื้อ: 10–15 มก./กก. วันละครั้ง เป็นเวลา 3–5 วัน
ทางเดินปัสสาวะของสุนัข/แมวและการติดเชื้อที่ผิวหนัง: เพื่อความทนทานอี. โคไล(UTI) หรือPseudomonas aeruginosa(การติดเชื้อที่ผิวหนัง). ขนาดยาเข้ากล้ามเนื้อ: 5–10 มก./กก. วันละสองครั้งเป็นเวลา 7–14 วัน
ข้อห้าม: หลีกเลี่ยงการใช้ในทารกแรกเกิด (เสี่ยงต่อพิษต่อไต) หรือสัตว์ที่มีความบกพร่องทางไตอยู่แล้ว- ไม่ได้รับการอนุมัติสำหรับสัตว์ปีกหรือโคนม (ความเสี่ยงต่อสารตกค้างและความเป็นพิษ)
การประกันคุณภาพและความปลอดภัย
ในฐานะยาปฏิชีวนะ "บรรทัดสุดท้าย{0}} ที่สำคัญ CAS #39831-55-5 จำเป็นต้องมีการควบคุมคุณภาพอย่างเข้มงวดเพื่อให้มั่นใจถึงประสิทธิภาพ ความบริสุทธิ์ และความปลอดภัย โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อพิจารณาจากดัชนีการรักษาที่แคบ (ความเสี่ยงของพิษต่อไตและความเป็นพิษต่อหู):
1. การผลิตและการควบคุมความบริสุทธิ์
สังเคราะห์: ผลิตโดยการดัดแปลงกึ่ง-สังเคราะห์ของคานามัยซิน A (เอซิเลชันที่มีกรดอะมิโน-2-ไฮดรอกซีบิวทีริก 4-) ตามด้วยซัลเฟตและการทำให้บริสุทธิ์ผ่านโครมาโทกราฟีแบบแลกเปลี่ยนไอออน กระบวนการนี้ทำให้แน่ใจได้ว่า:
สิ่งเจือปนน้อยที่สุด (เช่น คานามัยซินเอ ผลิตภัณฑ์จากการย่อยสลาย) น้อยกว่าหรือเท่ากับ 2.0%;
ปริมาณซัลเฟตสม่ำเสมอ (19.0%–23.0%) มีความสำคัญอย่างยิ่งต่อประสิทธิภาพที่สม่ำเสมอ
การปฏิบัติตามมาตรฐาน GMP: ผลิตในห้องปลอดเชื้อเกรด C/D (ตามหลักเกณฑ์ ICH Q7) สำหรับผลิตภัณฑ์เกรด-แบบฉีดได้ โดยมีการควบคุมระดับเอนโดทอกซินอย่างเข้มงวด (น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.3 EU/มก.) เพื่อหลีกเลี่ยงการติดเชื้อ
2. โปรโตคอลการทดสอบที่ครอบคลุม
| รายการทดสอบ | วิธี | เกณฑ์การยอมรับ |
|---|---|---|
| ความบริสุทธิ์และการทดสอบ | HPLC (คอลัมน์ C18, การตรวจจับ 205 นาโนเมตร) | ความบริสุทธิ์มากกว่าหรือเท่ากับ 95.0%; การทดสอบ 690–770 ไมโครกรัม/มก. (ไม่มีน้ำ ซัลเฟต-) |
| สารที่เกี่ยวข้อง | HPLC (การชะล้างแบบไล่ระดับ) | คานามัยซินเอ น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1.0%; สิ่งเจือปนรวมน้อยกว่าหรือเท่ากับ 2.0% |
| เอนโดท็อกซิน (เกรดฉีด) | การทดสอบ LAL (ลิมูลัส อะเมโบไซต์ ไลเซต) | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 0.3 EU/มก |
| โลหะหนัก | ICP-MS (พลาสมาคู่แบบเหนี่ยวนำ-แมสสเปกโตรเมตรี) | Pb น้อยกว่าหรือเท่ากับ 10ppm, Hg น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1ppm, Cd น้อยกว่าหรือเท่ากับ 1ppm |
| ความสามารถในการละลายและความชัดเจน | วิธีกราวิเมตริก (น้ำ 25 องศา ) | มากกว่าหรือเท่ากับ 500 กรัม/ลิตร; สารละลายใส (ไม่มีความขุ่น) |
| ขาดทุนจากการอบแห้ง | วิธีกราวิเมตริก (105 องศา เป็นเวลา 3 ชั่วโมง) | น้อยกว่าหรือเท่ากับ 7.0% |
3. คำเตือนเรื่องความปลอดภัย
การใช้งานของมนุษย์:
ข้อห้าม: ภูมิไวเกินต่ออะมิโนไกลโคไซด์; การด้อยค่าของไตอย่างรุนแรง (CrCl<30 mL/min); pre-existing hearing loss or tinnitus (ototoxicity risk).
ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์: ความเป็นพิษต่อไตที่ขึ้นอยู่กับขนาด- (ติดตามครีเอตินีนในซีรั่ม, BUN) และความเป็นพิษต่อหู (ติดตามการได้ยิน/การทำงานของขนถ่าย) หายากแต่ร้ายแรง: การปิดล้อมประสาทและกล้ามเนื้อ (ความเสี่ยงของภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจในผู้ป่วยที่มี myasthenia Gravis)
การติดตามยารักษาโรค (TDM): Required for patients with renal impairment, prolonged therapy (>7 วัน) หรือขนาดยาสูง-ความเข้มข้นสูงสุดเป้าหมายคือ 20–30 ไมโครกรัม/มิลลิลิตร ความเข้มข้นแบบรางน้ำ<10 μg/mL.
การใช้สัตวแพทย์:
ระยะเวลาการถอนเงิน: วัว: 28 วัน (เนื้อ); หมู: 21 วัน (เนื้อ); สุนัข/แมว: ไม่มีระยะเวลาในการถอนตัว (ไม่ใช่-สัตว์ที่เป็นอาหาร)
คำเตือนสารตกค้าง: ห้ามในโคนมและแม่ไก่ไข่-สารตกค้างในนม/ไข่ก่อให้เกิดความเสี่ยงต่อสุขภาพของมนุษย์
ความร่วมมือและการติดต่อ
เราจัดหาอะมิคาซินซัลเฟตในระดับเกรดที่ออกแบบมาเพื่อการใช้งานแบบฉีดสำหรับมนุษย์และสัตว์:
เกรดเภสัชกรรม: ผงละเอียดสำหรับสูตร IV/IM (1 กก.–100 กก. ต่อคำสั่งซื้อ ถุงอลูมิเนียมฟอยล์ปิดผนึกพร้อมสารดูดความชื้น)
เกรดสัตวแพทย์: ผงสำหรับฉีดปศุสัตว์/สัตว์เลี้ยง (10 กก.–500 กก. ต่อคำสั่งซื้อ กำลังการผลิต 1,500 กก. ต่อเดือน)
บริการที่มีมูลค่าเพิ่ม-ได้แก่:
จัดทำ DMF (Drug Master File) และ CEP (Certificate of Suitability) สำหรับผลิตภัณฑ์เกรดยา-เพื่อรองรับการลงทะเบียนของสหภาพยุโรป/สหรัฐอเมริกา/เอเชีย
การสนับสนุนทางเทคนิคสำหรับโปรโตคอล TDM (การใช้งานของมนุษย์) และการทดสอบความเสถียรของสูตรผสมสัตวแพทย์
COA เฉพาะชุด-ที่มีเอนโดทอกซิน ความบริสุทธิ์ และผลการทดสอบเพื่อให้แน่ใจว่าเป็นไปตามข้อกำหนด
หากคุณเป็นผู้ผลิตยา ซัพพลายเออร์ในโรงพยาบาล หรือกิจการด้านยารักษาสัตว์ โปรดติดต่อเราเพื่อขอความร่วมมือโดยละเอียด:
ข้อมูลการติดต่อ:
อีเมล: sales@huarongpharma.com
โทรศัพท์/WhatsApp: +86 13751168070
เราปฏิบัติตามหลักการของ "คุณภาพสุดท้าย- การจัดการความต้านทาน และความปลอดภัยของผู้ป่วย/สัตว์" และหวังว่าจะได้ร่วมมือกับอุตสาหกรรมการดูแลสุขภาพและสุขภาพสัตว์ระดับโลก!
ป้ายกำกับยอดนิยม: อะมิคาซินซัลเฟต cas #39831-55-5 ประเทศจีน ผู้ผลิตอะมิคาซินซัลเฟต cas #39831-55-5 ซัพพลายเออร์, API สำหรับผู้บริโภค, API สำหรับองค์กร, API สำหรับการตลาด, API สำหรับการถ่ายภาพทางการแพทย์, API สําหรับการกําหนดเป้าหมาย, API สำหรับการจัดการการขนส่ง
